叶酸受体在宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌等实体瘤中高特异性过表达，是抗肿瘤靶向制剂的经典靶点。传统叶酸改性依赖羧基活化交联，反应剧烈、容易破坏叶酸靶向位点，且多为先改性后载药，会大幅降低载体载药效率。Folate-PEG-DBCO依托温和无铜点击反应，支持载药后靶向修饰，在保全药物活性与载药率的同时稳定赋予肿瘤靶向能力，是实体瘤靶向制剂工艺优化的专用改性试剂。
产品基础参数
英文名称：Folate-PEG-DBCO
英文别名：DBCO-PEG-Folate
中文名称：叶酸-聚乙二醇-二苯并环辛炔
纯度：95%
PEG分子量：1000、2000、3400、5000、10000
质检报告：COA、NMR
产品性状：黄色固体粉末
保存条件：-20℃ 干燥避光保存
适用范围：仅限科研实验、抗肿瘤制剂研究，不用于临床诊疗
材料结构与独有核心特性
本品拥有普通叶酸交联试剂不具备的制剂工艺优势。常规叶酸化学交联会破坏叶酸蝶啶环识别结构，导致靶向失效；本品通过PEG隔离层保护叶酸活性位点，接枝后靶向结合活性几乎无损耗。最大独有特性为**兼容载药后修饰工艺**，常温纯水相反应不破坏阿霉素、紫杉醇、siRNA等敏感药物活性，解决了传统工艺先改性后载药、载药率偏低的行业短板。共价接枝模式杜绝体内配体脱落问题，靶向稳定性远高于静电吸附、物理包覆改性的叶酸制剂，批次重复性适配制剂标准化研发。
制药研发应用场景
场景高度聚焦实体瘤靶向制剂工艺优化与耐药研究。
其一，妇科肿瘤靶向制剂定制改性，针对卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌叶酸受体高表达特征，制备高靶向、低毒副作用的纳米载药体系，提升肿瘤药物富集率。
其二，高载药率靶向制剂工艺开发，依托载药后可修饰的独有优势，规避改性过程对载药空腔的破坏，大幅提升制剂载药效率。
其三，耐药实体瘤靶向增效研究，通过精准靶向富集提升耐药肿瘤局部药物浓度，逆转肿瘤耐药特性，为靶向增效制剂研发提供新方案。
