关键词:DSPE-PEG-CLP002、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-CLP002、CLP002 多肽磷脂偶联物、PD-L1 靶向脂质体、肿瘤免疫纳米递送、肿瘤免疫科研试剂
DSPE-PEG-CLP002 即二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-CLP002,是将 PD-L1 靶向阻断 CLP002 多肽共价偶联至 DSPE-PEG 末端制备得到的功能化磷脂 PEG 脂质材料;该产品完美结合 DSPE-PEG 脂质锚定优势与 CLP002 多肽的 PD-L1 靶向结合以及免疫检查点阻断活性;疏水端可稳定嵌入脂质双分子层;亲水 PEG 链提升纳米载体水溶性与体内长循环稳定性;末端 CLP002 多肽完整保留识别肿瘤细胞表面 PD-L1 蛋白并阻断 PD-1/PD-L1 相互作用的生物活性;无需后续开展多肽后修饰偶联,可直接用于脂质体、LNP 纳米颗粒、纳米胶束的组装制备,简化 PD-L1 靶向免疫纳米载体的搭建流程;生物相容性优异,批次稳定性高,为实体瘤靶向免疫纳米给药方向的科研工作提供预制化、标准化的脂质修饰科研工具。
【产品参数】
【英文名称】DSPE-PEG-CLP002
【中文名称】二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-CLP002
【偶联多肽单字母序列】WHRSYYTWNLNT
【偶联多肽三字母序列】Trp-His-Arg-Ser-Tyr-Tyr-Thr-Trp-Asn-Leu-Asn-Thr
【PEG 分子量】1000 Da、2000 Da、3400 Da、5000 Da、10000 Da
【纯度】≥95%
【质检报告】COA、NMR、配套 CLP002 多肽 HPLC、MS 质检文件
【产品性状】类白色至淡黄色固体
【保存条件】-20℃密封防潮保存 1 年
【产品仅用于科研】
【功能介绍】
DSPE-PEG-CLP002 具备三重核心功能优势,脂质锚定、长循环稳定、PD-L1 靶向免疫阻断。疏水 DSPE 尾部可高效嵌入脂质体、脂质纳米颗粒的磷脂双分子层,将 CLP002 多肽稳定固定于纳米载体表面,降低多肽脱落失活;亲水 PEG 链段可以有效屏蔽载体表面电荷,降低体内非特异性蛋白吸附,减弱网状内皮系统清除效应,显著延长纳米载体体内血液循环时间;末端功能化 CLP002 多肽能够特异性识别并结合肿瘤细胞膜表面 PD-L1 蛋白;一方面介导纳米载体主动靶向富集于 PD-L1 高表达的实体瘤病灶;另一方面竞争性阻断 PD-1/PD-L1 相互作用,解除肿瘤微环境的 T 细胞免疫抑制。相较于游离多肽后偶联的实验方案,该预制偶联物操作简便,载体表面靶向多肽比例可控,实验重复性更强,可以有效解决免疫纳米载体肿瘤靶向富集弱、实体瘤深部渗透不足的科研痛点。
【应用介绍】
DSPE-PEG-CLP002 广泛应用于 PD-L1 靶向肿瘤免疫脂质纳米载体的构建;可以一步制备 CLP002 功能化脂质体、脂质纳米颗粒 (LNP) 与纳米胶束;是实体瘤靶向免疫纳米给药、免疫检查点干预研究的核心材料。经该试剂修饰后的纳米载体,既可以携带化疗药物、siRNA 等活性分子靶向输送至肿瘤病灶;同时依靠表面 CLP002 多肽阻断 PD-L1 免疫抑制通路,协同激活抗肿瘤免疫应答;显著提升联合免疫治疗相关的体内外实验效果。主要用于结直肠癌、乳腺癌荷瘤小鼠模型体内靶向给药实验、肿瘤免疫联合递送机制探究、纳米载体肿瘤部位富集与体内药效评价等科研场景。该试剂仅用于科研实验,不用于人体临床诊疗;可以搭配各类荧光磷脂、肿瘤靶向脂质材料开展多组对照实验;为 PD-L1 靶向纳米免疫药物研发、实体瘤肿瘤免疫基础研究提供优质支撑(Li Y,J Immunother Cancer,2019)。
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