在精准医疗时代,药物递送系统的设计正在从“被动分布”向“主动靶向”转变。脂质体(Liposome)/脂质体纳米颗粒(LNP)凭借良好的生物相容性和多样化的药物负载能力,已成为核酸药物、化疗药物和疫苗的核心载体。但其最大局限在于缺乏足够的组织特异性,导致药物在体内分布广泛、疗效受限、副作用增加。
叶酸(Folic Acid, FA)修饰技术为这一问题提供了有效解决方案。FA 是一种小分子维生素,能够与叶酸受体(FR)高效结合,而 FR 在多种肿瘤细胞表面高表达,在正常组织中分布却极低。这一分布差异使 FA 成为理想的 肿瘤主动靶向配体。
通过在脂质体表面修饰 FA,载体可获得以下优势:
主动靶向能力:特异结合肿瘤细胞上的FR,实现高选择性递送。
增强细胞摄取:FA-FR相互作用触发受体介导内吞,提高药物内化效率。
兼容多类药物:可负载小分子化疗药物、蛋白、多肽及siRNA/mRNA等核酸药物。
可拓展性:易于结合荧光标记或显影剂,用于成像与诊断。
叶酸修饰的脂质体已经在 抗肿瘤药物递送、基因治疗、影像诊断 等领域展现出广阔应用前景。作为精准递送的典型代表,它正在推动药物载体平台向更高效、更安全的方向发展。