多肽基础介绍
RRETAWA（RETAWA）七肽，源自噬菌体展示筛选，是全球公认人整合素α5β1高选择性配体，区别于广谱RGD多肽体系。整合素α5β1是纤连蛋白核心受体，参与肿瘤侵袭、血管重塑、骨修复、气道纤维化等病理进程，现有RGD类多肽广谱结合多亚型整合素，难以精准解析α5β1单一通路；RRETAWA仅识别α5亚基特异性Loop结构，无脱靶结合，是靶点验证、多肽先导药物、植入型生物材料核心原料。碳水科技可提供克级定制，满足药企靶点筛选、生物材料中试研发需求。
产品参数
氨基酸总数：7 aa
一级序列：RRETAWA
产品纯度：95%/98%（制药级科研原料）
全套质检凭证：COA质检报告、HPLC纯度图谱、MALDI-TOF质谱鉴定
精确分子量：831.9 Da
靶点特异性：人Integrin α5β1，对αvβ3、αvβ5、α4β1无结合活性，不识别鼠源α5β1
溶解特性：纯水、中性磷酸盐缓冲液完全溶解
储存规范：多肽粉末-20℃避光干燥长期保存
末端修饰：游离N端、C端，支持马来酰亚胺、生物素、荧光染料、PEG化定制偶联
产品功能
游离RRETAWA通过空间占位竞争性抑制纤连蛋白与α5β1结合，IC50≈8 nM，阻断下游FAK、PI3K/Akt、Wnt/β-catenin信号轴，特异性抑制细胞迁移、基质黏附，无细胞毒副作用，适用于靶点小分子/多肽药物筛选阳性对照。线性RRETAWA固定于高分子、金属植入材料表面，可实现α5β1阳性细胞特异性捕获，规避血小板黏附，解决心血管植入物血栓、支架内皮化缓慢行业痛点。在整合素靶点药理实验中，该多肽可作为单一α5β1特异性阻断剂，区分RGD多肽多亚型混杂效应，明确疾病进程中α5β1独立生物学功能，提升药物靶点验证数据可靠性。文献依据：Koivunen E (1994 JCB)、Mould AP (1998 JBC)、Moshnikova
A系列研究明确其靶点专一性与体内外活性稳定性。
产品应用
α5β1在实体瘤高表达，介导肿瘤细胞侵袭、血管新生；RRETAWA作为阳性对照，用于筛选α5β1拮抗型小分子、多肽候选药物；可偶联细胞毒素构建靶向多肽偶联药物前体，特异性杀伤高α5β1表达肿瘤细胞，仅适配人源细胞模型，啮齿动物体内无靶向富集。磷酸钙骨水泥、PEG多孔水凝胶、可降解聚酯支架表面共价接枝RRETAWA，靶向募集骨髓间充质干细胞，上调成骨相关基因表达，无需复合外源生长因子，用于骨科植入耗材、骨缺损修复材料研发，适配医疗器械中试评价。人工血管、冠脉支架、外周血管支架表面修饰线性RRETAWA，选择性诱导内皮细胞黏附增殖，抑制血小板聚集，降低术后再狭窄与血栓风险，为心血管医用材料提供低血栓靶向修饰方案。哮喘、肺动脉高压模型中α5β1介导平滑肌增殖与血管重塑，RRETAWA可用于体外细胞、人源组织切片实验，开展抗纤维化、气道重塑药物靶点评价。该多肽无免疫原性、血清稳定性高、可逆结合靶点、生物相容性优异，具备多肽靶向药物先导分子开发潜力。
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