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基于 iRGD(CRGDKGPDC) 的靶向脂质体:增强化疗药物在实体瘤中的渗透与疗效

发表时间:2025-10-28

摘要 

在脂质体表面修饰 iRGD 肽(CRGDKGPDC),利用其先与整合素结合、再经蛋白酶切割暴露 CendR 基序并结合 NRP-1 的“先导式”穿透机制,使脂质体能更深层渗透肿瘤组织;通常掺入荧光染料用于追踪,并负载阿霉素等化疗药物,以实现肿瘤靶向递送、增强疗效并降低副作用。

 

【中文名称】

荧光标记iRGD 肽(序列 CRGDKGPDC)修饰的脂质体负载阿霉素(DOX)

 

碳水科技(Tanshtech)

【保    存】

4℃保存

 

10mg-50mg,10mg/ml(浓度可以调节)

可提供表征

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

定制

脂质体表面标记荧光,耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子;可以包裹核酸等


【产品特性】

 1. 脂质体修饰策略

在脂质体表面通过 PEG 锚定 iRGD 肽(序列 CRGDKGPDC)。该肽先与整合素结合,随后经肿瘤组织蛋白酶切割暴露 CendR 基序,与 NRP-1 结合,启动跨血管与组织穿透过程,从而显著增强脂质体在肿瘤内的弥散与分布。

2. 荧光成像追踪

掺入 DiD、DiR、Cy5.5 等脂溶性荧光染料,以便在体内外成像实验中实时追踪脂质体分布和肿瘤渗透情况。

3. 药物负载与应用

脂质体主要负载阿霉素等化疗药物,作为递送载体实现靶向释放。研究核心在于通过 iRGD 修饰,改善药物在肿瘤组织中的穿透与富集,提升对深部肿瘤细胞的杀伤作用。

4. 研究方向与意义

该策略旨在突破肿瘤组织高间质压与基质屏障限制,提高药物输送效率和疗效,同时减少对正常组织的毒副作用。未来有望在多种实体瘤化疗增敏中展现应用价值。

 

碳水科技(Tanshtech)系列产品(部分)

生物素(Biotin)修饰的脂质体负载阿霉素(Doxorubicin, Dox)

Biotin(生物素) 修饰FITC(荧光素异硫氰酸酯)标记的脂质体负载5-Fluorouracil (5-FU)

生物素(Biotin)修饰的脂质体纳米颗粒(LNP)负载 Cy3荧光标记的siRNA(针对 survivin 基因)

c(RGDfK) 肽修饰的载声敏剂玫瑰 Benga(RB)的脂质体(Lipsome)

cRGD肽靶向修饰脂质体负载替莫唑胺(Temozolomide, TMZ) 和Cy3标记的miR-21抑制剂

cRGD肽修饰的pH敏感脂质体包裹FITC标记的卵清蛋白(OVA)

Coumarin-6 标记生物素(Biotin) 与透明质酸(HA)共修饰的脂质体负载阿霉素(DOX)

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