hFSH-β-(33-53) TFA 多肽 YTRDLVYKDPARPKIQKTCTF 生殖内分泌 FSH 受体拮抗先导肽药理开发研究

关键词：FSH 受体拮抗剂、多肽先导化合物、性腺调控药理、生殖疾病新药研发、受体结合功能肽

多囊卵巢综合征、性腺功能减退、卵巢过度刺激综合征等生殖疾病新药研发赛道中，FSH 受体靶向多肽是小分子、单克隆抗体之外极具潜力的先导分子。hFSH-β-(33-53) TFA（序列 YTRDLVYKDPARPKIQKTCTF）依托天然人 FSH-β 受体结合区段合成，是筛选生殖调节多肽药物、开展多层次药理评价的核心标准化实验原料。

产品完整基础参数

多肽全称：hFSH-β-(33-53) TFA

氨基酸单字母序列：YTRDLVYKDPARPKIQKTCTF 三字母序列：Tyr-Thr-Arg-Asp-Leu-Val-Tyr-Lys-Asp-Pro-Ala-Arg-Pro-Lys-Ile-Gln-Lys-Thr-Cys-Thr-Phe 肽链长度：21 个氨基酸 游离酸分子量：2543.94 Da
性状：白色至类白色固体粉末，便于制剂前期体外活性筛选 纯度：95% 或 98%，每批次附带 HPLC、MS、COA 质检报告 溶解体系：DMSO 配制母液，适配细胞药理、体外受体结合、动物药效多维度评价 储存标准：干粉 - 80℃密封保存 2 年；-20℃避光存放 1 年；液体母液分装冻存，规避半胱氨酸氧化降解，保障药理数据重复性 作用靶点：卵泡刺激素受体 FSHR

药理特性：竞争性 FSHR 拮抗剂，低浓度下存在弱激动补偿效应

多层次药理作用机制

受体竞争性拮抗：体外膜结合实验证实多肽浓度依赖性阻断天然 FSH 激活 FSHR，抑制下游性腺激素异常过量分泌；

低浓度弱激动补偿效应：适用于低促性腺激素性腺功能减退相关病理机制研究；

体内药效特征：雌性小鼠给药可调控发情周期、延长动情期，搭建标准化调经类多肽药物动物评价模型。相较于抗体药物，该多肽分子量小、易化学修饰、免疫原性低，可作为母链进行氨基酸突变、环化修饰，开发高选择性长效 FSH 受体调节剂。

文献支撑

制药研发应用场景