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针对高表达整合素αvβ3的肿瘤:RGD修饰的pH敏感脂质体提升阿霉素的富集与疗效

发表时间:2026-06-03

摘要 

一种 RGD 肽修饰的 pH 敏感脂质体,以酸敏感磷脂构建稳定的药物载体框架,表面 RGD 肽可特异识别肿瘤细胞上过表达的整合素 αvβ3 受体,实现主动靶向摄取;在肿瘤酸性微环境下脂质体结构解体,触发阿霉素(DOX)释放,从而实现靶向进入与智能释药的协同抗肿瘤作用。

 

【中文名称】

 RGD(Arg–Gly–Asp)肽修饰的pH 敏感脂质体负载阿霉素(DOX)

 

碳水科技(Tanshtech)

【保    存】

4℃保存

 

10mg-50mg,10mg/ml(浓度可以调节)

可提供表征

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

定制

表面标记荧光,耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子;可以包裹核酸等

 

【产品特性】

pH 敏感脂质体基架

·  由含酸敏感磷脂(如 DOPE、CHEMS 等)组成,在中性条件下稳定。

·  当进入肿瘤微酸环境(pH≈5–6)时,脂质体膜结构不稳定、崩解,触发药物释放。

·  实现对酸性环境的“响应性释药”,减少对正常组织的毒性。

RGD 肽修饰

·  RGD(Arg–Gly–Asp)肽能特异性结合肿瘤细胞上过表达的 整合素 αvβ3 受体。

·  通过表面修饰,赋予脂质体 主动靶向性,促进其在肿瘤细胞的识别、黏附和内吞。

·  提高肿瘤组织药物积聚,增强细胞摄取效率。

阿霉素(DOX)负载

·  阿霉素封装在脂质体内部,在血液中稳定循环,不易提前泄漏。

·  当脂质体进入酸性肿瘤组织或细胞内后,药物被快速释放,进入细胞核发挥抗肿瘤作用。

·  提高药物生物利用度和抗癌效果。

协同机制与优势

·  RGD 实现靶向识别 → pH 敏感结构实现酸触发释放 → DOX 精准作用于肿瘤细胞。

·  “靶向进入 + 智能释药”双重策略显著增强抗肿瘤活性,降低系统毒性。

 

碳水科技(Tanshtech)系列产品(部分)

CD44抗体修饰的脂质体(Lipsome)负载五加皂苷AⅢ(TAⅢ)

HER2抗体(anti-HER2 antibody)修饰 脂质体(Liposome)负载蜂毒肽(melittin)

TAT 肽通过pH 敏感腙键 修饰PEG化脂质体 负载水飞蓟宾(Silibinin)

TD肽修饰的脂质体(Liposome)负载维罗非尼(Vemurafenib, Vem)

半乳糖化硬脂酸修饰脂质体负载姜黄素(Curcumin)

抗甲氧基聚乙二醇抗体片段(anti-mPEG Fab)和抗表皮生长因子受体2抗体片段(anti-EGFR Fab)修饰的聚乙二醇化脂质体

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