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pH敏感脂质体纳米颗粒同步包封喜树碱与siRNA用于化疗-基因联合治疗

发表时间:2026-05-13

摘要 

pH 敏感脂质体纳米颗粒是一种能在酸性环境下释放药物的智能载体,由脂质双分子层组成,可同时包载疏水性小分子药物(喜树碱)和亲水性核酸药物(siRNA),在肿瘤或细胞内酸性条件下解体释放,实现协同治疗。

 

【中文名称】

pH 敏感脂质体纳米颗粒(LNP)包载喜树碱(CPT)和 siRNA

【品  牌】

碳水科技(Tanshtech)

【保    存】

4℃保存

 

10mg-50mg,10mg/ml(浓度可以调节)

可提供表征

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

定制

表面标记荧光,耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子;可以包裹核酸等

 

【产品特性】

1、脂质双分子层(Lipid Bilayer)

这是脂质体的主体结构,由多种脂质分子自组装形成,具有良好的稳定性、可融合性和对酸性环境的 pH 响应特性,是药物包载与释放的关键基础。

2、内部水相腔体(Aqueous Core)

· 可包载水溶性物质,如 siRNA、DNA、寡核苷酸。

· siRNA 通常通过静电作用与阳离子脂质结合,形成复合核酸-脂质复合体,位于脂质层内部或表面附近。

· siRNA 被脂质包裹可防止核酸酶降解,提高稳定性与细胞摄取效率。

3、 疏水区(脂质膜内)用于包载小分子药物

· 喜树碱(CPT)为疏水性药物,倾向于嵌入脂质膜的疏水层中,或以前驱体形式(如CPT-conjugated lipid)共价连接于脂质层中。

· 这种包载方式能显著提高CPT在生理环境中的溶解性与稳定性。

4、 pH响应机制

在生理pH(~7.4)下,脂质体纳米颗粒结构稳定。

当进入肿瘤微环境(pH 6.5左右)或内涵体/溶酶体(pH 5–6)后:

pH敏感脂质(如CHEMS、DOPE)质子化;

脂质层发生结构转变(从层状相→六角相),导致膜破裂;

siRNA和CPT同时释放;

siRNA干扰目标基因表达,CPT抑制拓扑异构酶Ⅰ,形成协同抗肿瘤作用。

 

碳水科技(Tanshtech)系列产品(部分)

Rhodamine B标记RGD肽修饰的PPI G4(第四代聚丙烯亚胺树状大分子)负载DOX(阿霉素)

透明质酸(HA)修饰聚乙烯亚胺(PEI)树状大分子负载siRNA

CD44抗体修饰的脂质体(Lipsome)负载五加皂苷AⅢ(TAⅢ)

HER2抗体(anti-HER2 antibody)修饰 脂质体(Liposome)负载蜂毒肽(melittin)

来源于 T 淋巴细胞受体样抗体 G8 和 Hyb3 的单链抗体(scFv)修饰的阿霉素脂质体

透明质酸(HA)修饰的PAMAM G4.5 (聚酰胺-胺树枝状大分子,4.5代)负载阿霉素(DOX) 与 顺铂(CDDP)

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