口服纳米制剂需要依次通过消化环境、肠黏液和肠上皮。鲁拉西酮的口服吸收还受到进食状态影响。
研究构建R8和脱氧胆酸功能化脂质体,并设置亲水保护层,用于肠黏液穿透和上皮转运。
配体一:脱氧胆酸
相关通路:ASBT胆汁酸转运
配体二:R8细胞穿透肽
内部载荷:盐酸鲁拉西酮
制剂形式:脂质体肠溶胶囊
亲水层帮助颗粒穿过黏液,随后R8和脱氧胆酸暴露;脱氧胆酸利用胆汁酸转运相关通路,R8增强细胞膜结合和内吞,共同促进跨上皮递送。
碳水科技(Tanshtech)可开展脱氧胆酸、胆酸、牛磺胆酸等胆汁酸修饰脂质体,并可与R8或肠上皮靶向肽形成双配体体系。载荷可采用小分子药物、蛋白、多肽、mRNA、siRNA、DNA及酶,也可与肠溶胶囊、微球或水凝胶组合。可进行脂质荧光标记。
Functional liposomes improve the oral absorption of lurasidone hydrochloride by overcoming multiple gastrointestinal barriers. International Journal of Nanomedicine. 2025. PMID: 40255673.