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半乳糖受体介导的纳米结构脂质载体(NLCs)用于增溶与靶向递送冬凌草甲素治疗肝癌

发表时间:2025-12-03

摘要 

表面修饰有半乳糖的纳米结构脂质载体(NLCs),可通过 ASGPR 介导作用靶向肝癌细胞,并高效负载难溶性的冬凌草甲素(Oridonin),同时掺杂 Coumarin-6 作为荧光探针,实现药物溶解度提升、靶向性增强和分布追踪,从而提高肝癌治疗效果。

 

【中文名称】

Coumarin-6标记半乳糖修饰的纳米结构脂质载体(NLCs)负载冬凌草甲素(Oridonin)

 

碳水科技(Tanshtech)

【保    存】

4℃保存

 

10mg-50mg,10mg/ml(浓度可以调节)

可提供表征

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

定制

脂质体表面标记荧光,耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子;可以包裹核酸等


【产品特性】

1. 载体组成

NLCs(Nanostructured Lipid Carriers):由固态脂质和液态脂质共同组成,相较于传统固态脂质纳米颗粒(SLN),NLCs 具有更高的药物负载能力和更稳定的结构,尤其适合溶解度差的天然产物类药物。

表面修饰:通过连接 半乳糖基团,赋予载体与肝细胞/肝癌细胞表面 ASGPR 受体 的特异性结合能力,从而实现 肝脏靶向性。

荧光标记:在脂质层中掺杂 Coumarin-6(香豆素-6) 作为绿色荧光探针,用于细胞摄取和分布成像研究。

2. 药物负载

冬凌草甲素(Oridonin):来源于中药 Rabdosia rubescens 的天然二萜类化合物,具有抗肿瘤、抗炎和免疫调节作用。

问题:溶解度极低,口服生物利用度差,限制了其临床应用。

NLCs 优势:脂质纳米载体可显著提高冬凌草甲素的 溶解性和稳定性,同时改善体内药代动力学特征。

3. 作用机制

靶向摄取:半乳糖修饰的 NLCs 通过 ASGPR 介导内吞作用,高效进入肝癌细胞。

药物释放:NLCs 在细胞内缓慢释放冬凌草甲素,维持有效浓度。

抗肿瘤效应:冬凌草甲素通过诱导凋亡、抑制增殖信号通路及抗血管生成作用,发挥抗肝癌作用。

 

碳水科技(Tanshtech)系列产品(部分)

DiD标记半乳糖修饰的脂质体负载全氟己烷(PFH)

Cy5.5标记半乳糖(Galactose)修饰的脂质体纳米颗粒(LNP)负载小干扰RNA(siRNA,靶向PLK1基因)

荧光素(FITC)标记半乳糖(Galactose)修饰的脂质体负载5-氟尿嘧啶(5-FU)

FITC标记半乳糖化壳聚糖(Chitosan)修饰脂质体纳米颗粒(LNP)负载VEGF-siRNA

FITC标记的半乳糖化树枝状聚合物-脂质体杂交载体负载恩替卡韦(Entecavir)

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