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生长抑素受体(SSTR) 靶向肽修饰脂质体(Lipsome)和脂质体纳米颗粒(LNP)

发表时间:2025-10-16

在精准医学时代,药物递送不仅要“能运送”,更要“送得准”。对于 神经内分泌肿瘤(NETs)、胰腺癌、乳腺癌及部分淋巴瘤,其细胞表面高度表达 生长抑素受体(Somatostatin Receptor, SSTR),尤其是 SSTR2,为药物递送提供了理想的靶点。


SSTR 靶向肽的特点

高亲和性配体:常用的靶向肽包括 Octreotide(奥曲肽)、Tyr3-Octreotate(TATE)、Lanreotide 等,均能与 SSTR 高特异性结合。

临床验证:SSTR 肽类似物已用于放射性核素标记(如 ^177Lu-DOTATATE)在神经内分泌肿瘤的诊疗中,证明其安全性与有效性。

多功能性:小分子肽易于化学修饰,可通过脂质偶联或PEG连接,稳定修饰在脂质体/LNP表面。


当脂质体Lipsome/脂质体纳米颗粒(LNP)遇上 SSTR 肽

脂质体和脂质体纳米颗粒已经被证明是稳定、高效的药物载体。它们可以:

·  封装亲水或疏水药物,改善药代动力学;

· 携带 mRNA、siRNA 等核酸分子,为基因治疗提供平台;

·  控释递送,提高药物在病灶部位的有效浓度。


SSTR 靶向肽修饰 加入其中,整个系统就像被赋予了导航功能:

· 在体内精准寻找高表达SSTR的肿瘤组织;

·  在靶点聚集并高效释放药物;

·  减少对正常组织的毒副作用。


临床转化前景

神经内分泌肿瘤(NETs):有望与现有的放射性核素标记药物形成互补,提高治疗效果。

胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌:这些肿瘤部分患者也表现出 SSTR 高表达,SSTR 脂质体系统有望拓展适应症。

联合疗法:可与免疫治疗、靶向抑制剂联用,实现多靶点、多机制的协同。


生长抑素受体靶向肽修饰的脂质体Lipsome/脂质体纳米颗粒(LNP),将 临床验证的SSTR配体 与 先进的纳米药物递送平台 融合,打造了一个兼具 安全性、特异性和多功能性 的精准治疗工具。它不仅能提升现有药物的疗效与安全性,更有望推动 神经内分泌肿瘤及其他SSTR高表达癌症 的诊疗进入新阶段。

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