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P-选择素靶向肽赋能脂质体与LNP:提升病理微环境中药物聚集与递送效率

发表时间:2025-09-28

在肿瘤治疗中,如何有效识别并利用肿瘤微环境中的特异性分子,是实现精准药物递送的关键。P-选择素(P-selectin) 作为一种细胞黏附分子,广泛存在于 活化的血管内皮细胞和血小板表面。大量研究表明,P-选择素在 肿瘤血管、炎症反应和转移形成 中高度表达,因此成为一个理想的靶向分子。


靶向 P-选择素肽的作用

特异识别:短肽配体能够与 P-选择素结合,精确识别肿瘤血管活化部位。

高亲和力与稳定性:肽分子小,合成方便,且可通过环化或PEG化增强稳定性。

多样化修饰:肽段可与脂质分子偶联,稳定地修饰在脂质体/LNP表面。


与脂质体/LNP结合的优势

定点富集

通过 P-选择素介导的黏附作用,药物载体能够在肿瘤血管和炎症区域高效聚集。

高效递送

脂质体/LNP 可同时负载小分子药物、核酸(siRNA/mRNA)、蛋白质等,实现多功能治疗。

降低毒副作用

靶向性聚集减少药物在正常组织中的分布,改善安全性。

诊疗一体化

结合成像剂或放射性标记,可实现 肿瘤定位与治疗同步。


应用前景

肿瘤治疗:抗肿瘤药物精准递送至肿瘤血管,提高疗效。

炎症与血栓性疾病:利用 P-选择素的高表达特性,递送抗炎或抗血栓药物。

基因治疗:携带 siRNA/mRNA,靶向抑制肿瘤相关基因。

分子影像学:开发 P-选择素靶向探针,用于肿瘤和炎症成像。


P-选择素靶向肽修饰的脂质体/LNP,通过利用肿瘤血管和炎症环境中的分子特征,构建了一个 高效、精准、可扩展 的纳米递送系统。它不仅为 肿瘤治疗 提供了新策略,也在 炎症性疾病与诊断影像 中展现出广阔前景。

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