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抗EGFR抗体功能化脂质体——针对高表达EGFR恶性肿瘤的主动靶向治疗

发表时间:2025-09-19

表皮生长因子受体Epidermal Growth Factor Receptor, EGFR)在多种上皮来源的恶性肿瘤(如结直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部癌等)中均存在过表达或异常激活,是肿瘤增殖、侵袭、转移和血管生成的关键驱动因子。因此,EGFR已成为肿瘤靶向治疗的一个重要靶点。


然而,传统的EGFR抑制剂(如小分子TKI或单克隆抗体)仍面临诸多挑战,包括全身性分布导致的严重毒副作用(如皮肤毒性、腹泻)、肿瘤组织蓄积效率有限以及易产生耐药性等。


为克服这些瓶颈,抗EGFR抗体修饰脂质体 应运而生。该平台技术巧妙地融合了脂质体和抗体药物的双重优势:

精准的主动靶向能力: 通过将西妥昔单抗(Cetuximab)或帕尼单抗(Panitumumab)等抗EGFR抗体共价偶联至脂质体表面,赋予其“生物导弹”般的导航能力。该递送系统能够特异性识别并富集于高表达EGFR的肿瘤细胞表面,通过受体介导的内吞作用,高效地将包载药物送入胞内。

卓越的药物递送效能: 脂质体作为经典的纳米载体,其磷脂双分子层结构可高效包载亲水性、疏水性及两亲性药物(如化疗药、核酸药物、光敏剂等),显著提高药物的溶解性和稳定性,并借助增强的渗透和滞留效应(EPR Effect)在肿瘤部位被动富集。

显著的增效减毒效果: 研究表明,与游离药物相比,阿霉素、紫杉醇等化疗药物经抗EGFR脂质体递送后,其体外细胞毒性和体内抗肿瘤效果得到数倍乃至数十倍的提升。更重要的是,药物被定向递送至肿瘤区域,极大减少了对正常组织(如心脏、骨髓)的暴露,从而显著降低了全身性毒副作用,改善了患者的耐受性和生活质量。

克服耐药潜力: 该策略不仅能高效递送化疗药物,还可共载多种作用机制的药物(如化疗药+基因沉默RNA),实现协同治疗,为逆转肿瘤多药耐药提供了新思路。



EGFR抗体修饰脂质体代表了肿瘤靶向治疗从“器官水平”到“细胞分子水平”的飞跃。它不仅提高了现有药物的疗效和安全性,更为新药研发提供了极具潜力的平台。随着抗体工程技术、偶联化学和纳米制备工艺的不断成熟,我们坚信这一精准医学策略将在未来的临床实践中发挥越来越重要的作用,为更多肿瘤患者带来希望。

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