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赋能新药研发: 碳水科技(Tanshtech)药物肽研发 加速药物上市 高端多肽药物定制 药物多肽合成定制服务

发表时间:2025-09-05

碳水科技(Tanshtech)致力于多肽药物的定制研发与生产,依托先进的合成与制备技术,为客户提供高纯度、高稳定性和高活性的多肽产品,广泛应用于肿瘤、代谢性疾病、心血管及免疫相关疾病等领域,助力科研创新与临床转化。


一、多肽药物的定义与优势

多肽药物是由10–100个氨基酸通过肽键连接形成的生物活性分子,相对分子质量通常低于10 kDa,处于小分子化合物与大分子蛋白质之间的范畴。其兼具小分子药物易于合成、质量可控、生产成本较低的优势,以及蛋白质药物高特异性、低免疫原性和不良反应少的特点。凭借良好的药效学特性和安全性,多肽药物在肿瘤、心脑血管疾病、糖尿病、肝炎、艾滋病等重大疾病的预防、诊断与治疗中已得到广泛应用,并随着多肽合成与递送技术的不断进步,展现出巨大的临床和产业化发展潜力。


已上市的多肽药物部分

(一)控糖/减肥领域

GLP-1受体激动剂是近年来糖尿病和肥胖治疗领域最具代表性的创新药物之一,其作用机制不仅包括促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌以有效控制血糖水平,还能通过延缓胃排空和抑制食欲帮助患者实现减重。与传统降糖药物相比,这类药物低血糖风险更小,安全性和耐受性更佳,因此在临床中应用日益广泛。目前,利拉鲁肽、司美格鲁肽、贝那鲁肽等代表性药物已在全球范围内获批用于2型糖尿病的治疗,并逐步拓展至减重适应证。在中国,已有多款GLP-1受体激动剂上市,但市场仍以进口药物为主,国产研发正加速推进,未来在临床应用与产业化方面仍有巨大潜力。

(二)抗肿瘤领域

多肽药物在抗肿瘤领域已成为重要治疗手段,其中促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物和生长抑素类似物应用最为广泛。LHRH类似物如戈舍瑞林、亮丙瑞林和曲普瑞林,是前列腺癌、乳腺癌及子宫内膜异位症的标准激素治疗药物,能够通过抑制性激素分泌发挥抗肿瘤作用。近年来,中国自主研发的戈舍瑞林长效微球制剂实现了全球首个获批上市,进一步提升了临床可及性与疗效。生长抑素类似物如奥曲肽和兰瑞肽则主要用于肢端肥大症及相关肿瘤的治疗,而镥氧奥曲肽的出现更将放射性核素与多肽药物结合,实现了精准递送与靶向杀伤,为肿瘤治疗开辟了新的方向。

(三)抗菌肽及罕见病多肽药物

多肽药物在感染性疾病和罕见病领域同样展现出独特价值。面对耐药问题日益突出的背景,抗菌肽因杀菌迅速、抗菌谱广、毒副作用小而备受关注,其中万古霉素、达巴万星、奥利万星、替拉凡星等糖肽类抗生素,以及环脂肽类代表药物达托霉素,已成为临床抗感染的重要选择。在罕见病领域,多肽药物也发挥着关键作用,例如格拉替雷曾长期作为多发性硬化症的核心治疗药物,而近期曲非奈肽获批用于雷特综合征,不仅填补了该疾病的治疗空白,也标志着多肽药物在罕见病治疗中迈出新的里程碑。

三:常用的肽结构修饰策略包括:

主链修饰通过改变肽键结构(如酯肽、氮肽、内硫肽、反转 D-肽、三唑或氧杂环取代等)来提高多肽对蛋白酶切割的抗性,延长半衰期。

末端修饰在多肽 N 端或 C 端引入化学基团,如 N 端烷基化、杂环缀合,C 端酯化或酰胺化,以改善稳定性、延长循环时间。

大环化修饰通过头尾环化、侧链环化或“钉合”技术(stapling)来限制多肽构象,提高受体亲和力和代谢稳定性。

氨基酸替代与模拟物设计使用非天然氨基酸或改性氨基酸替代天然氨基酸,或设计肽模拟物,改善溶解性、膜通透性及稳定性。

偶联与修饰

PEG化:增加分子量、提高溶解性,延长循环时间。

脂化修饰:增强与白蛋白结合,改善稳定性与口服利用度。

糖基化修饰:提升亲水性和膜通透性,提高细胞摄取效率。

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