关键词：N3-PEG-SP94，SP94肝-癌靶向多肽，叠氮点击修饰，Grp78靶向识别，肿-瘤纳米载体，生物科研试剂

N3-PEG-SP94 是由叠氮活性基团、亲水PEG链、肝-癌特异性SP94靶向多肽共价偶联而成的多功能靶向PEG衍生物，其中SP94多肽标准序列为SFSIIHTPILPL，是经噬菌体展示技术筛选得到的12肽靶向分子，可特异性识别肝-癌细胞表面高表达的Grp78蛋白。该试剂结合了SP94多肽的肝-癌主动靶向能力、PEG的生物抗污优势与叠氮的点击化学活性，可高效实现各类纳米载体的肝-癌靶向功能化改性，是肝细胞-癌靶向给药、精准成像研究的核心专用科研原料。

【产品参数】

【英文名称】N3-PEG-SP94

【中文名称】叠氮-聚乙二醇-SP94多肽

【英文别名】Azide-PEG-SP94

【多肽序列】SFSIIHTPILPL

【纯度】95%

【质检报告】COA NMR 多肽HPLC和MS

【产品性状】类白色至淡黄色固体

【保存条件】-20℃，干燥避光

【产品仅用于科研】

【功能介绍】

SP94多肽是肝-癌专属靶向肽，可特异性结合肝-癌细胞（HepG2、Huh7、LM3等）表面高表达的葡萄糖调节蛋白Grp78，该蛋白在正常肝细胞中低表达，在肝-癌细胞中异常高表达，具备极强的肿-瘤靶向特异性，可精准区分肝-癌组织与正常肝组织，有效降低靶向治-疗的脱靶效应。中间的PEG亲水长链可在纳米载体表面形成空间位阻，抑制血清蛋白吸附与巨噬细胞吞噬，大幅提升纳米载体的水溶性、生物相容性与体内循环时间，解决了多肽直接修饰载体易被降解、循环半衰期短的行业痛点。末端叠氮基团具备温和高效的点击反应特性，可在不破坏SP94多肽靶向活性的前提下，与炔基功能化的磷脂、PLGA、壳聚糖等纳米材料高效偶联，实现靶向多肽的定点、定量接枝。该分子一体化设计，无需复杂合成步骤，即可让普通纳米载体具备精准肝-癌靶向能力，极大优化了肝-癌靶向纳米制剂的制备工艺与性能稳定性。已有研究证明，SP94多肽修饰纳米载体的肝-癌靶向富集效率是普通被动靶向载体的3倍以上（参考文献：Theranostics, 2022, 12(15): 6890-6905）。

【应用介绍】

广泛用于肝-癌靶向给药、肿-瘤成像、体外机制研究与体内药效评估等科研场景。在体外细胞实验中，可通过点击化学修饰脂质体、PLGA纳米粒、聚合物胶束等载体，构建SP94靶向纳米制剂，开展肝-癌细胞特异性摄取实验、细胞增殖抑制实验、凋亡机制研究，对比普通纳米载体与靶向载体的抗肿-瘤活性差异，验证SP94的靶向增效作用。

在体内动物实验中，该试剂修饰的纳米制剂可特异性富集于小鼠肝-癌原位瘤、转移瘤组织，显著提升肿-瘤部位药物浓度，降低正常肝组织及全身毒-副作-用，可用于荷-瘤小鼠的抗肿-瘤药效评价、体内生物分布成像研究。

此外，可构建靶向诊-疗一体化纳米体系，搭配荧光、光热、化-疗药物实现肝-癌的精准诊断与协同治-疗。同时可与空白PEG、普通靶向多肽衍生物设置对照实验，完善靶向机制研究数据。多项文献证实，SP94介导的主动靶向递送系统，可有效克服肝-癌微环境屏障，提升耐药肝-癌细胞的药物敏感性（参考文献：Journal of Hepatology, 2023, 78(3): 567-576）。该试剂限科研使用，禁止人体临-床应用。

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