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Galactose-PEG-COOH 半乳糖聚乙二醇羧基 ASGPR 糖蛋白受体肝靶向

发表时间:2026-11-11

关键词:Galactose-PEG-COOH,半乳糖-PEG-羧基,半乳糖聚乙二醇羧基,ASGPR 靶向,肝靶向配体,纳米粒肝靶向修饰

Galactose-PEG-COOH 是半乳糖通过聚乙二醇连接羧基的靶向偶联物,识别基团为半乳糖,能够特异性识别肝细胞表面高表达的去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)。ASGPR 在正常肝细胞表面高表达,多数肝肿瘤细胞也保留该受体;末端羧基可进一步偶联氨基、蛋白、多肽或固定在载体表面,是构建肝靶向纳米给药系统的经典配体。


一、产品参数

英文名称:Galactose-PEG-COOH
中文名称:半乳糖-聚乙二醇-羧基
识别基团:Galactose(半乳糖,ASGPR 靶向)
PEG 分子量:1000 / 2000 / 3400 / 5000 / 10000
纯度:≥95%
质检报告:COA、HNMR
产品性状:白色至类白色粉末;易溶于水、DMSO、DMF;适合 EDC/NHS 活化接枝,适配聚合物纳米粒、脂质载体修饰
保存条件:−20 ℃干燥密封避光保存;水溶液不宜久放,活化后尽快反应,母液分装


产品仅用于科研

二、功能介绍

Galactose-PEG-COOH 由半乳糖靶向头基、PEG 亲水间隔链、末端羧基三部分组成。半乳糖特异性识别肝细胞 ASGPR,启动受体介导内吞,把纳米载体递送入肝细胞;PEG 链延长体内循环时间,降低网状内皮系统非特异性清除;羧基作为活性位点,可通过碳二亚胺活化,与含氨基的材料、多肽、蛋白共价偶联。

特点 1:半乳糖靶向 ASGPR,偏向肝脏靶向,适合肝肿瘤、肝纤维化、肝细胞基因递送;
特点 2:羧基活性可控,接枝工艺成熟,容易集成到各类纳米载体;
特点 3:小分子糖配体,免疫原性极低,相比于半乳糖化蛋白稳定性更好;
特点 4:可和荧光分子、化疗、siRNA 配体复配,实现肝脏靶向成像与给药。

该产品多用于构建 ASGPR 靶向纳米载体,将小分子药、siRNA、mRNA、基因载体定向递送至肝细胞,同时用于 ASGPR 受体通路、肝脏摄取机制、肝靶向制剂筛选研究。


三、应用介绍

常用于 PLGA、脂质体、LNP、壳聚糖纳米粒表面靶向修饰;用于肝细胞靶向给药、肝肿瘤靶向探针、肝纤维化靶向制剂开发;用于体外肝细胞摄取实验、受体竞争抑制、荷瘤小鼠体内分布与肝富集评价;可搭配其他靶向基团构建双靶向载体,用于联合递送;也用于糖-受体互作、糖生物材料、肝靶向载体配方筛选。


科研问答

Q:和 Galactose-PEG-NH₂ 相比,羧基版优势在哪里?
A:羧基适合接枝氨基修饰的载体;氨基版本适合接枝羧基载体;二者靶向基团一样,只是反应位点不同,可以根据载体表面官能团选择。
Q:半乳糖靶向在原代肝细胞和肝癌细胞效率差别大吗?
A:正常肝细胞 ASGPR 表达更高;部分肝癌细胞受体下调,需要提前用流式或免疫荧光确认受体表达水平。

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