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PEG/FA 双修饰磷树枝体的甲氨蝶呤递送体系:炎症与肿瘤双靶向平台

发表时间:2026-09-03

【摘要】

以磷树枝体为骨架、表面共修饰聚乙二醇(PEG)和叶酸(FA)的树状大分子,用于递送甲氨蝶呤(MTX)。磷树枝体具有良好的生物相容性和多功能修饰位点,PEG 可提高稳定性、延长循环时间并降低免疫反应,叶酸可实现对肿瘤细胞和炎症细胞的靶向识别。该体系兼具抗肿瘤与抗炎作用,是一种可用于炎症与肿瘤双场景的靶向可控药物递送平台。

 

【中文名称】

PEG(聚乙二醇)与叶酸(FA)双修饰的磷树枝体负载甲氨蝶呤(MTX

【品  牌】

碳水科技(Tanshtech

【保    存】

4℃保存

【规  格】

10mg-50mg,10mg/ml(浓度可以调节)

【可提供表征】

DLS、ZetaTEM、载药率、包封率和释放曲线等

【定制】

表面标记荧光,耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子;可以包裹核酸等

 

【产品特性】

一、磷树枝体(Phosphorus Dendrimer)骨架

结构特点: 以磷–氮(PN)为核心连接单元的树状大分子,具有规则的分支结构和多功能表面基团。

功能作用:

·  表面可修饰多种亲水或靶向配体,结构可控、可调。

·  具有良好的水溶性与生物相容性,且部分磷树枝体具有天然抗炎或免疫调节特性。

·  多功能表面位点可用于药物结合、PEG化和叶酸配体连接。

二、PEG(聚乙二醇)修饰层

结构特点: 亲水性中性聚合物链,与树枝体表面共价连接。

功能作用:

·  提高载体的稳定性与水溶性,防止聚集。

·  降低毒性与免疫原性,减少在血液中的非特异性吸附。

·  延长血液循环时间,为药物在炎症或肿瘤部位的富集创造条件。

三、叶酸(Folic Acid, FA)修饰

结构特点: 小分子维生素,能够特异性识别叶酸受体(FR)。

功能作用:

·  叶酸受体在多种肿瘤细胞(如乳腺癌、卵巢癌)及活化的炎症巨噬细胞中高表达。

 

·  通过 FAFR 特异性结合,可实现对肿瘤组织和炎症部位的主动靶向递送。

·  提高载体在靶组织中的摄取率与治疗选择性。

四、甲氨蝶呤(Methotrexate, MTX)负载

结构特点: 一种抗代谢类药物,既具有抗肿瘤活性,也具有抗炎作用。

功能作用:

·  通过与树枝体表面的功能基团结合,可实现稳定负载与缓释释放。

·  在肿瘤细胞中抑制DNA合成,从而阻止细胞增殖;

·  在炎症细胞中调节免疫反应、抑制炎症因子产生。

·  因而可在肿瘤治疗与炎症控制中双重发挥作用。

 

碳水科技(Tanshtech)系列产品(部分)

 PEG(聚乙二醇)和FA(叶酸)修饰PAMAM G5 树状大分子负载DOX(阿霉素)和siRNA

Cy5 荧光染料标记叶酸(FA)修饰第四代聚丙烯亚胺(PPI G4)树状大分子负载siRNA 和阿霉素(DOX

聚乙二醇(PEG)修饰的第四代聚丙烯亚胺树状大分子(PPI G4)负载 小干扰RNAsiRNA

FITC(荧光素)标记PEG(聚乙二醇)修饰的PAMAM G4(第四代聚酰胺-胺树枝状大分子)负载DOX(阿霉素)

FITC标记FA(叶酸)修饰的PPI G5(第五代聚丙烯亚胺树状大分子)负载siRNA(小干扰RNA

叶酸(FA)修饰第五代聚酰胺-胺树枝状大分子(PAMAM G5)负载阿霉素(DOX

叶酸(FA)修饰的超支化聚乙烯亚胺(hb-PEI)负载小干扰RNAsiRNA

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