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R6H4肽(RRRRRRHHHH)修饰脂质体:实现酸性环境触发的靶向药物递送

发表时间:2026-05-13

摘要 

构建一种多功能 pH 敏感脂质体,在脂质体中嵌入了 stearyl-R6H4 分子,其中 R6 提高脂质体的细胞穿透能力,H4 赋予其对酸性环境的响应性,使该载体能在肿瘤等酸性微环境下触发药物释放,实现高效的细胞内递送。

 

【中文名称】

R6H4肽(RRRRRRHHHH)修饰的pH 敏感脂质体

【品  牌】

碳水科技(Tanshtech)

【保    存】

4℃保存

 

10mg-50mg,10mg/ml(浓度可以调节)

可提供表征

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

定制

表面标记荧光,耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子;可以包裹核酸等

 

【产品特性】

(1) 基础脂质体结构

脂质体的基本骨架由磷脂和胆固醇组成。磷脂(如卵磷脂、DOPE 或 DSPC)形成稳定的脂双层结构,赋予脂质体良好的生物相容性和药物包封性能。胆固醇的加入可调节膜的流动性与致密度,增强脂质体在生理条件下的稳定性,防止药物的过早泄漏。

(2) 功能性修饰分子 stearyl-R6H4

十八烷酸(stearyl):为长链脂肪酸,用于将肽段锚定于脂质体膜中,通过疏水相互作用稳定结合;

R6 段(六聚精氨酸):为带正电的细胞穿膜肽,可与细胞膜表面的负电荷发生静电作用,从而促进脂质体的吸附与内吞,提高细胞摄取效率;

H4 段(四聚组氨酸): pH 敏感序列,在酸性环境下组氨酸残基质子化,破坏脂质体膜的稳定性,从而触发药物释放。

(3) 多功能特性与作用机制

在中性 pH 条件下,脂质体结构稳定,能够在血液循环中保持完整;当进入肿瘤组织或细胞内的酸性内涵体环境时,H4 段质子化引起膜扰动,导致脂质体破裂或内容物释放。同时,R6 段的穿膜作用促进药物跨膜转运,使药物能够更高效地进入细胞内部,实现协同的 pH 响应与细胞穿膜功能。

 

碳水科技(Tanshtech)系列产品(部分)

脂质纳米颗粒(LNP)包载 白细胞介素 35 mRNA (IL-35 mRNA-LNP)

DiR 荧光探针标记穿膜肽(GGRRRRRRRR)修饰的 pH 敏感脂质体

Her-2 单克隆抗体修饰的pH 敏感脂质体负载维拉帕米与多柔比星

R6H4肽(RRRRRRHHHH)修饰的pH 敏感脂质体

AWWKKKGGNNN 肽修饰的 pH 敏感脂质体

PASP-g-C8(辛胺接枝聚天冬氨酸)修饰的PH响应脂质体

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