药物-肽偶联物 HCPT-FFERGD 自组装肽 靶向整合素受体 靶向新生的肿-瘤血-管

【中文名称】喜-树碱修饰的靶向多肽

【英文名称】 HCPT-FFERGD

【结构】

【品 牌】碳水科技（Tanshtech）

【纯 度】95%以上

【保 存】-20℃

【分子量】 1089.14

【序列号】 HCPT-FFERGD

【多字母序列号】Phe-Phe-Glu-Arg-Gly-Asp

【产品特性】

“HCPT-FFERGD” 是一种将 10-羟基喜-树碱（HCPT） 通过 戊二酸（glutaric acid） 连结至靶向多肽 FFERGD 的共价缀合物。这种设计提高了 HCPT 的水溶性，使其在水中可形成稳定清澈的溶液。

自组装行为与纳米结构

1. 自组装纳米化：HCPT-FFERGD分子在水中自组装成纳米颗粒，将HCPT包载其中，极大改善了HCPT的水溶性和稳定性，保护其活性内酯环。

2. 长效循环与EPR效应：纳米尺寸的颗粒可以通过肿-瘤组织异常的高通透性进入肿-瘤，并由于淋巴回流受阻而滞留其中，这是一种被动靶向（EPR效应）。

3. 主动靶向：纳米颗粒表面的RGD肽主动识别并结合肿-瘤细胞或血-管细胞上的整合素受体，实现更高效率的肿-瘤富集。

4. 细胞内化：整合素介导的内吞作用将整个纳米颗粒吞入细胞内部。

5. 药物释放与作用：在细胞内，药物从纳米颗粒中释放出来，发挥其拓扑异构酶I抑制活性，最终导致细胞死亡。

靶向与递送机制

FFERGD 多肽中包含 RGD 序列，该序列常用于靶向整合素受体。此外，HP 的负电荷在与正电荷顺铂形成复合时，更有利于胞吞和递送到细胞核

此策略特别适用于递送 DNA-干扰或核DNA-作用药物（如 HCPT 与顺-铂），通过靶向与自组装，提升药物在细胞核内的浓度和 。

研究意义与发展前景

PDCs（肽-药物偶联物）平台优势：HCPT-FFERGD 是肽-药物偶联物的典型代表，通过高度可调的肽段实现靶向、可控释放与多药协同效果。

HCPT-FFERGD 的主要应用领域是癌-症的靶向 ，特别适用于高表达整合素αvβ3的恶-性肿-瘤，此外，由于它能靶向新生的肿-瘤血-管，它也具有抗血-管生成 的潜力，可以“饿死“肿-瘤。

碳水科技（Tanshtech）系列产品

Ac-IHIHIYI-NH2    纤维七肽

Ac-QQRFEWEFEQQ-NH2     α 肽

Anditixafortide (Pentixather)   内放射 载体

ANG1005 (GRN1005)  可透过血-脑屏-障的肽-药物偶联物

ASELPASQPQPFSAKKK 针对 ATR 蛋白激酶的 且选择性抑制剂

CAQK 可以透过血-脑屏-障的药物递送肽

CGNKRTRGC 肿-瘤归巢肽LyP-1

CPKSNNGVC 肿-瘤定位肽

Depreotide  地普奥肽

FEFEFKFK   自组装八肽水凝胶

GLFRALLRLLRSLWRLLLRA   两亲性细胞穿透肽 (KALA）