FA/HA/CPP 多重修饰脂质体负载阿霉素用于肿  瘤靶向治  疗与细胞内药物释放

【摘要】

在脂质体核心负载化  疗药物 阿霉素（DOX），并嵌入近红外荧光探针 DiR 用于体内成像与分布追踪；其表面通过 叶酸（FA） 和 透明质酸（HA） 赋予对叶酸受体和 CD44 受体的双重肿  瘤靶向性，同时修饰 pH 响应型细胞穿膜肽（CPP），在肿  瘤酸性微环境下促  进 细 胞摄取和药物释放，从而实现 精准靶向、可视化追踪与增强疗  效 并克服耐药性 的综合作用。

【中文名称】

叶酸（FA）/透明质酸（HA）/pH 响应型细胞穿膜肽（CPP）共修饰 DiR标记的脂质体负载阿霉素（DOX）

【品 牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保 存】

4℃保存

【规 格】

10mg-50mg，10mg/ml（浓度可以调节）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

【定制】

脂质体表面标记荧光，耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【产品特性】

1. 脂质体骨架（基本载体）

特点：由磷脂双分子层构成，生物相容性好，能够包载亲水性和疏水性药物。

作用：作为整个系统的“核心容器”，既可负载 阿霉素（DOX），又为表面功能化修饰提供平台。

2. 药物负载层——阿霉素（DOX）

特点：经典的化  疗药物，能够嵌入 DNA 抑 制 复  制，但易 产   生多药耐药性（MDR）。

作用：提高稳定性，减少对正常组织的毒 副 作   用，通过靶向与刺激响应实现高效递送与控释。

3. 荧光示踪组分——近红外荧光染料 DiR

特点：亲脂性强，可嵌入脂质体膜；近红外波段荧光穿透力高、背景干扰低。

作用：用于 活体成像与体内分布追踪，帮助研究脂质体的肿   瘤富集与穿透情况。

4. 表面修饰与功能化层

a. 叶酸（FA）

特点：叶酸受体在多种肿  瘤细胞表面高表达。

作用：通过 FA-受体相互作用，实现 主动肿  瘤细胞靶向性；PEG 还能增加脂质体稳定性和循环时间。

b. 透明质酸（HA）

特点：天然多糖，能特异性结合肿  瘤细胞表面高表达的 CD44 受体。

作用：赋予 第二重靶向性（CD44 介导），促进脂质体在肿  瘤  微环境中的富集。

c. pH 响应型细胞穿膜肽（CPP）

特点：在正常 pH 下活性较低，而在肿   瘤酸性环境下可被激活。

作用：增强脂质体的 膜穿透性和细胞内摄取能力，促进阿霉素有效释放进入细胞核，帮助克服肿  瘤细胞的药物外排泵（MDR）问题。

碳水科技（Tanshtech）系列产品（部分）

PSMA适配体A9修饰的上转换纳米颗粒包覆脂质体纳米粒（UCNP@LNP）负载siRNA-PLK1

MUC1适配体 (Apt1)修饰DiR（近红外染料）标记PEG-PLGA脂质杂化纳米颗粒负载紫杉醇（Paclitaxel）

DiI（细胞膜红色荧光）标记抗EpCAM单抗（EpAb2-6）修饰的阿霉素脂质体

尼罗红（Nile Red）标记叶酸修饰的脂质体负载阿霉素（DOX）和紫杉醇（PTX）

叶酸（FA）和LyP-1肽修饰DiR标记的脂质体负载阿霉素（DOX

叶酸（FA）和氯毒素（CTX）共修饰DiO标记的脂质体负载瑞加德松（Lexiscan）