DSPE-PEG-DOX/Doxorubicin   DOX-PEG-DSPE  磷脂-聚乙二醇-阿霉素/多柔比星

【中文名称】磷脂-聚乙二醇-阿霉素/多柔比星

【结 构】/

【品 牌】碳水科技（Tanshtech）

【纯 度】95%以上

【保 存】-20℃

【产品特性】

DSPE-PEG-DOX是一种将阿霉素（DOX）与磷脂（DSPE）和聚乙二醇（PEG）相结合的纳米药物载体系统，兼具长循环、可控释放及降 低 毒 副  作   用等特点，可用于肿   瘤精准治  疗。

1. 结构特点与设计理念

（1）磷脂+PEG：双重功能的基础骨架

DSPE（1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）是一种常用的饱和磷脂分子，具有良好的生物相容性和膜融合特性，能稳固地嵌入脂质体或其他纳米载体。PEG（聚乙二醇）部分则为分子提供了“隐形”或“长循环”功能，使得包裹/偶联了药物的纳米颗粒在血液中不易被血清蛋白吸附或单核-巨噬细胞系统清除，从而延长其在体内的循环时间。

（2）阿霉素：经典且有效的广谱抗 肿  瘤 药  物

阿霉素（Doxorubicin，DOX）是常用的花生四烯酸类抗 癌 药   物 ，具有较强的细胞毒性，可干扰DNA复制与转录而抑 制 肿  瘤 细胞增殖。传统静   脉给药时，阿霉素常见的缺点包括非特异性分布、对心肌细胞的毒性以及骨 髓 抑   制等。通过与DSPE-PEG偶联，阿霉素的分布和释放可以被“精细调控”。

2. 长循环与被动靶向

（1）PEG修饰增强稳定性和“隐形”效果

DSPE-PEG分子表面的PEG链会在水环境中形成一个水化层。这种水化层可显著减弱血浆中蛋白质与纳米颗粒的吸附作用，减少被巨噬细胞系统识别和清除，获得较长的血 液 循   环时间（通常被称为“Stealth效应”）。这一特性使药物分子在血液中的滞留时间更长，为进一步进入肿  瘤组织奠定了基础。

（2）EPR效应带来被动靶向

肿  瘤组织由于其新生血  管结构异常，血  管通透性增强且淋巴回流差，这些特性有利于纳米颗粒通过被动靶向（EPR效应，Enhanced Permeability and Retention）聚集在肿  瘤部位。DSPE-PEG-DOX利用这一效应可以在肿   瘤组织实现“局部富集”，在一定程度上减少对正常组织的毒   副   作 用。

3. 可控释放与降 低 毒  副 作用

（1）化学键合设计

在DSPE-PEG与阿霉素的偶联过程中，可以引入可降解的化学键（如pH敏感键），使得药物在正常血 液 循   环 中稳定存在，而在肿  瘤或细胞内的酸性环境中逐步断裂，释放出活性阿霉素。这种可控释放的策略能够帮助提高治   疗  效率，降低全身毒性。

（2）降低心  脏毒性与骨   髓 抑 制

传统阿霉素最令人担忧的副作用之一是心  脏毒性，容易引发不可逆的心 肌 损   伤。通过磷脂-PEG修饰，可将阿霉素“封装”或“偶联”在纳米载体中，减少其在正常心肌细胞中的积累。同时，“可控释放”还会在一定程度上降低其他组织器官（如骨髓）的毒 副 作  用，提高患者的耐受性。

4. 提高治  疗  效率与应用前景

（1）更高的肿  瘤内药物浓度

PEG化修饰提升了纳米载体在血液中的循环时间，同时利用EPR效应实现了在肿  瘤部位的高浓度聚集，使得阿霉素能够更多地到达并滞留在肿  瘤组织，从而获得更显著的抑瘤效果。

（2）多种纳米载体形式的兼容性

DSPE-PEG-DOX可被整合到不同形态的药物载体中，例如脂质体、聚合物纳米颗粒、微球等。不同载体的组合可以实现进一步的功能化，如表面修饰肿  瘤靶向配体、加入具有光热或光动力学协同 治  疗 功 能的成分，为个体化治  疗及多模态组合疗法提供了更多可能性。

阿霉素/多柔比星（DOX）

【英文全称】Doxorubicin

【CAS号】 23214-92-8

【化学式】C27H29NO11

【分子量】543.52

【结构】

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