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解决蛇葡萄素血液不稳定与低生物利用度:叶酸/甘草次酸修饰纳米结构脂质载体(NLC)的肝癌靶向递送

发表时间:2026-02-27

摘要 

该载体是叶酸(FA)与甘草次酸(GA)双靶向修饰的纳米结构脂质载体(NLC),可被动富集肝肿瘤并主动识别肝癌细胞,提高蛇葡萄素的循环稳定性和肿瘤靶向积累,实现更高效的肝癌靶向递送与可控释放。

 

【中文名称】

叶酸(FA)和甘草次酸(GA)修饰的纳米结构脂质载体(NLC)负载蛇葡萄素

【英文名称】

FA/GA-NLC@AMP

【品  牌】

碳水科技(Tanshtech)

【保    存】

4℃保存

 

10mg-50mg,10mg/ml(浓度可以调节)

可提供表征

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

定制

表面标记荧光,耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子;可以包裹核酸等

 

【产品特性】

1. 载体类型

· 纳米结构脂质载体(NLC):第二代脂质纳米粒,固-液脂质混合构成的高稳定纳米给药系统

· 具备药物包载率高、长循环、可控释放等纳米载体特征

· 依靠 EPR 效应和肿瘤血管渗漏性,可被动富集肝肿瘤组织

2. 递送药物

蛇葡萄素(Ampelopsin / 二氢杨梅素)

· 属于黄酮类活性化合物

· 具有抗肝癌、抗肝纤维化等多重肝保护与抗肿瘤药理活性

· 但存在血液中不稳定、生物利用度低、难以维持有效血药浓度的问题

3. 主动靶向配体

叶酸(Folic Acid,FA)

· 叶酸受体在多种肿瘤细胞(包括肝癌)中显著过表达

· 适用于叶酸受体介导的肿瘤细胞靶向识别和内吞

甘草次酸(Glycyrrhetinic Acid,GA)

· 在肝癌细胞表达的特异性结合位点是正常肝组织的1.5~5倍

· 具有肝癌组织优先识别与高亲和结合能力

4. 递送与靶向机制

1、NLC 依靠 EPR效应 进入并被动积累在肝肿瘤组织

2、叶酸和甘草次酸双配体主动识别肝癌细胞

3、结合后触发受体介导内吞,提高细胞摄取效率

4、蛇葡萄素在 NLC 内得到保护,避免血液降解,并在胞内/肿瘤组织中可控释放;被动靶向保证递送到肿瘤区域,主动靶向增强特异性结合与细胞吸收

 

碳水科技(Tanshtech)系列产品(部分)

透明质酸(HA)修饰的脂质纳米颗粒(LNP)负载编码肿瘤新抗原的个性化mRNA疫苗

血管性血友病因子结合肽(VBP)修饰的脂质体负载氨甲环酸(TXA)

叶酸(Folate)修饰的脂质纳米颗粒(LNP)负载编码p53肿瘤抑制蛋白的mRNA

甘草次酸(GA)/聚乙二醇(PEG) 双修饰脂质体(Lipsome)负载紫草素(SHK)和IR783

海藻酸钠(Alginate)涂覆脂质体(Lipsome)负载花青素(cyanidin)

壳聚糖(Chitosan)修饰的脂质体(Lipsome)负载莪术醇(curcumol,CUR)

 

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