【摘要】
乳糖酸修饰的 pH 敏感脂质体,能通过半乳糖基与肝星状细胞的 ASGPR 受体结合实现靶向,在酸性环境下释放所负载的地塞米松,同时掺杂罗丹明 B 便于追踪,从而用于肝纤维化的精准治疗。
【中文名称】
RhB(罗丹明B)标记乳糖酸修饰的pH敏感脂质体负载地塞米松(Dexamethasone)
【品 牌】
碳水科技(Tanshtech)
【保 存】
4℃保存
【规 格】
10mg-50mg,10mg/ml(浓度可以调节)
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等
【定制】
脂质体表面标记荧光,耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子;可以包裹核酸等
【产品特性】
1. 载体组成
脂质体主体:由磷脂双分子层构成,具备良好的生物相容性,可有效包载疏水性药物。
pH 敏感设计:在脂质体结构中引入 pH 敏感脂质成分,使其在中性环境下保持稳定,而在病变组织或内吞囊泡的酸性环境下(pH≈5–6)发生结构变化,促进药物释放。
表面修饰:乳糖酸(LBA)含有半乳糖基,可特异性识别并结合活化肝星状细胞(HSCs)表面的 ASGPR 受体,实现主动靶向。
荧光标记:掺杂 RhB(罗丹明 B),可用于体外/体内分布追踪和细胞摄取实验。
2. 药物负载
地塞米松(Dexamethasone) 是常用的糖皮质激素,具有显著的 抗炎、免疫调节和抗纤维化 作用。由于全身应用时副作用大(如免疫抑制、骨质疏松),通过脂质体靶向递送可减少非靶组织暴露,提高药效。
3. 作用机制
靶向递送:乳糖酸-ASGPR 结合使脂质体选择性进入活化的 HSCs,这是肝纤维化治疗的关键细胞靶点。
酸性触发释放:在 HSCs 内吞后的酸性内体环境中,pH 敏感脂质体崩解,加速释放地塞米松。
抗纤维化作用:地塞米松在 HSCs 内发挥抗炎、抑制 TGF-β 信号、减少胶原沉积和细胞外基质生成,从而减轻肝纤维化进展。
碳水科技(Tanshtech)系列产品(部分)
乳糖酸LA修饰负载索拉非尼SO和VEGF靶向的siRNA(SiVEGF)介孔二氧化硅纳米粒
乳糖酸修饰二肽(精氨酸和α,β-脱氢苯丙氨酸)自组装纳米粒子(NP)包载miR-199a-3p
RhB(罗丹明B)标记乳糖酸修饰的pH敏感脂质体负载地塞米松(Dexamethasone)
乳糖酸(Lactobionic acid)修饰的脂质体(Lipsome)负载姜黄素(Curcumin)
钙黄绿素(Calcein)标记乳糖酸(LBA)修饰的温度敏感型脂质体负载阿霉素(DOX)