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苯硼酸类修饰脂质体和脂质体纳米颗粒:基于唾液酸(Sialic acid)识别的智能递送系统

发表时间:2025-09-29

在精准医疗与纳米药物递送的发展道路上,靶向性 一直是绕不开的话题。如何让药物准确抵达病灶,减少在正常组织中的分布,是提高疗效与降低副作用的关键。近年来,苯硼酸类(Phenylboronic acid, PBA)分子 以其对 唾液酸(Sialic acid) 的特异性识别能力,成为科研与产业关注的焦点。将其引入 脂质体(Liposome)和脂质体纳米颗粒(LNP),为药物递送提供了全新的“导航系统”。


为什么选择唾液酸作为靶点?

唾液酸(Sialic acid, SA) 是一类带负电荷的九碳糖分子,通常位于细胞表面糖链的末端。在正常生理过程中,它们参与调节细胞间相互作用、信号转导以及免疫识别。然而在多种病理状态下,唾液酸会出现 异常表达,这使其成为一个极具潜力的疾病靶点。

1. 肿瘤中的高表达

唾液酸在多种肿瘤细胞表面异常高表达,这种 过度唾液酸化 能改变细胞表面电荷,帮助癌细胞逃避免疫系统,同时增强迁移与侵袭能力。因此,它是肿瘤精准靶向的重要标志物。

2. 参与免疫逃逸

唾液酸可与免疫细胞上的 Siglec 受体 结合,抑制免疫反应,让肿瘤细胞获得“隐身”效果。针对唾液酸的靶向,有助于打破这种免疫抑制,提高抗肿瘤疗效。

3. 在炎症与感染中的作用

在炎症性疾病和某些病原体感染(如流感病毒)中,唾液酸水平同样异常。通过靶向唾液酸,药物递送系统不仅可应用于肿瘤,还能拓展至炎症和抗感染领域。

4. 稳定而普适的靶点

与一些易变或个体差异较大的分子不同,唾液酸在病理状态下表现出相对稳定且普遍的高表达,为靶向治疗提供了可靠性和广泛适用性。


苯硼酸修饰脂质体/LNP 的核心优势

特异性靶向

苯硼酸能与细胞表面高表达的 唾液酸 可逆结合,实现对肿瘤和病变组织的精准定位。

高效递送

将药物(小分子、蛋白、siRNA、mRNA 等)包封在脂质体/LNP 内部,再通过 PBA 修饰提高富集效率,增强治疗效果。

降低副作用

靶向作用减少药物在正常组织的分布,提升安全性,改善患者耐受性。

功能拓展性强

PBA 修饰与脂质体、LNP 的基本框架兼容,可与其他修饰(如 PEG 化、生物素化)结合,构建多功能平台。

应用场景广泛

适用于 肿瘤治疗、分子成像、炎症疾病和抗感染研究,具有科研与临床转化潜力。


苯硼酸修饰脂质体与 LNP,结合了脂质载体的 稳定递送 与 PBA 的 靶向特性,构建了一个面向唾液酸的“智能快递平台”。这不仅提升了药物递送效率,还为 肿瘤治疗、分子诊断与个性化医疗 提供了新的解决方案。

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