在肿瘤学与炎症性疾病治疗领域，实现药物在病灶部位的特异性富集是提升疗效、降低毒副作用的关键。传统的被动靶向策略有其局限性。近年来，针对疾病微环境中特定标志物的主动靶向技术已成为药物递送研究的核心。
其中，CD13/氨基肽酶N作为一种在肿瘤新生血管内皮细胞及多种肿瘤细胞表面显著高表达的膜蛋白，成为了极具吸引力的靶点。而NGR（天冬酰胺-甘氨酸-精氨酸）肽，作为一种能够高亲和力、特异性识别CD13的配体，为构建新一代主动靶向递送系统提供了精准的分子工具。
NGR肽功能化纳米载体平台：机制与构成
靶向配体：NGR肽。其通过特异性结合CD13受体，介导载体与目标细胞的识别与结合，触发受体介导的内吞作用，从而实现药物的细胞内化。
脂质体（Liposome）：用于高效包载亲水性或疏水性小分子药物（如化疗药物）。
脂质纳米颗粒（LNP）：作为递送核酸类药物（如siRNA, mRNA, pDNA）的金标准平台。
其他可定制化载体：技术平台亦可扩展至聚合物纳米粒、外泌体等其他先进递送系统。
通过共价偶联将NGR肽精确修饰于载体表面，我们成功开发了能够主动寻靶并高效内在化至靶细胞的先进递送系统。
平台的核心科学优势
卓越的靶向特异性与亲和力：NGR肽对CD13受体表现出高度选择性，相较于泛整合素抑制剂（如RGD肽），其在肿瘤血管靶向中可能具有更优的信噪比，有助于减少非特异性摄取，提升治疗指数。
双重递送策略：
· 血管靶向治疗：系统可特异性递送药物至病变新生血管内皮细胞，实现抗血管生成治疗。
· 跨屏障胞内递送：在靶向血管的同时，载体能有效穿越血管屏障并将治疗剂递送至病灶深处的实质细胞（如肿瘤细胞、炎症细胞），克服生理屏障。
逆转治疗抵抗：通过靶向肿瘤微环境中的血管成分，该策略有望克服由肿瘤细胞自身突变所导致的耐药性，为治疗耐药性肿瘤提供新方案。
广泛的载荷兼容性：平台支持多种治疗模式的探索：
传统小分子药物（细胞毒性药物、抗炎药）
生物大分子（抗体、重组蛋白）
核酸药物（mRNA疫苗、基因沉默siRNA、基因编辑工具）
诊断显像剂（实现诊疗一体化）
应用前景与疾病领域
肿瘤治疗：适用于CD13高表达的多种实体瘤，如胶质母细胞瘤、肝细胞癌、非小细胞肺癌、结肠癌及卵巢癌。在化疗、基因治疗、免疫联合治疗等领域具有巨大应用潜力。
炎症性与纤维化疾病：CD13在类风湿性关节炎、银屑病、肝纤维化等疾病的活化血管及炎症细胞上亦有表达，为NGR载体靶向递送抗炎药物提供了机会。
分子影像与诊断：通过包载造影剂，可用于疾病的无创早期诊断、分期及疗效实时监测。
NGR肽功能化纳米载体平台代表了精准药物递送领域的一次重要进化。它通过利用疾病微环境的特定生物学，为将治疗剂高效、特异性地送达靶细胞提供了强大的工具。
